Прв инхибитор на JAK за ревматоиден артритис одобрен од ФДА
Xeljanz (тофацитиниб цитрат), орален DMARD (антиревматски лек кој го модифицира болеста), беше одобрен од страна на американската администрација за храна и лекови (ФДА) на 6 ноември 2012 година. Лекот е наменет за лекување на возрасни со умерено- сериозно активен ревматоиден артритис кој имал несоодветен одговор или нетолеранција кон метотрексат . Произведен од Pfizer, Xeljanz е тркалезна, бела, веднаш обложена, филм-обложена таблета со "Pfizer" од една страна, а "JKI5" е втиснат на другата страна.
Xeljanz е првиот орален DMARD одобрен за ревматоиден артритис за 10 години. Тоа е исто така прв во новата класа на лекови познати како ЈАК (Јанус киназа) инхибитори. Xeljanz може да се користи како монотерапија (сам) или во комбинација со метотрексат или други не-биолошки ДМАРД. Xeljanz не треба да се користи со биолошки лекови или со силни имуносупресиви, како што се Имуран (азатиоприн) или циклоспорин .
Како работи
Во суштина, Xeljanz работи со инхибиција на JAK патот - сигнализациски пат во клетките кој игра значајна улога во воспалението поврзано со ревматоиден артритис. JAKs се интрацелуларни ензими кои пренесуваат сигнали кои произлегуваат од интеракциите на цитокинот или факторот на раст-рецептор на клеточната мембрана.
Xeljanz се смета за лек со мали молекули, а не за биолошки лек. Биолозите, како што се Енбрел (etanercept), Ремикаде (infliximab), Humira (adalimumab), Cimzia (certolizumab pegol), Симпони (golimumab), Orencia (abatacept), Actemra (tocilizumab) и Ритуксан (rituximab) блок про-воспалителни цитокини од надвор од ќелијата.
Перформанси на клинички испитувања
Повеќе од 5.000 пациенти со ревматоиден артритис биле вклучени во клиничките испитувања за Хелјанц, произведувајќи една од најголемите клинички бази на податоци за било кој лек за ревматоиден артритис кој некогаш бил доставен до ФДА за преглед, според Pfizer.
Имаше две клинички испитувања кои го оценија оптималниот опсег на дози на Xeljanz и 5 клинички испитувања кои го оценуваат ACR 20 одговорот на Xeljanz, како и резултатите од DAS28 и здравствените процени.
Клиничките испитувања покажаа дека Xeljanz значително ги намалува знаците и симптомите на ревматоидниот артритис и ја подобрува физичката функција (способноста за вршење на вообичаени дневни активности).
Дозирање
Xeljanz се зема орално, пилула од 5 mg земени два пати на ден. Може да се зема со или без храна. Дозата од 11 mg еднаш на ден исто така е достапна како Xeljanz-XR (продолжено ослободување).
Чести несакани ефекти
Најчестите несакани ефекти поврзани со Xeljanz, кои се случиле во текот на првите 3 месеци од употребата во клиничките испитувања, биле инфекции на горниот респираторен тракт, главоболка, дијареа и назофарингитис.
Предупредувања и мерки на претпазливост
Xeljanz носи предупредување во кутија : сериозни инфекции што довеле до хоспитализација или смрт, вклучувајќи туберкулоза и бактериски, инвазивни габи, вирусни и други опортунистички инфекции, се појавија кај пациенти кои примале Xeljanz; ако се развие сериозна инфекција, Xeljanz треба да се прекине додека инфекцијата не се контролира; треба да се даде латентен тест за туберкулоза пред да започне Xeljanz; пациентите кои земаат Xeljanz треба да се следат за активна туберкулоза, дури и ако почетниот тест е негативен; лимфом и други малигни заболувања биле забележани кај пациенти кои земале Xeljanz; "Epstein Barr Virus-associated lymphoproliferative disorder" е забележано кај пациенти со ренална трансплантација третирани со Xeljanz комбинирани со имуносупресивни лекови.
Други мерки на претпазливост: употреба на Xeljanz со претпазливост кај пациенти со ризик за гастроинтестинални перфорации; Xeljanz не се препорачува за пациенти со тешки заболувања на црниот дроб; периодични лабораториски тестови се препорачуваат затоа што Xeljanz може да предизвика промени кај одредени видови бели крвни клетки, хемоглобин, ензими на црниот дроб и липиди; пациентите кои земаат Xeljanz не треба да примаат живи вакцини.
Соодветни студии на Xeljanz кај бремени жени не се извршени. Xeljanz треба да се користи само за време на бременоста, ако користа од лекот го надминува потенцијалниот ризик за фетусот.
Трошоци
Xeljanz ќе има големо набавна цена од 2.055,13 долари за 30-дневна понуда (или 24.666 долари годишно).
Трошоците за пациентите ќе се разликуваат во зависност од договорите и осигурувањето.
> Извори:
> Xeljanz. Целосно препишување на информации и лекување Водич. Ревидиран 02/2016.
> Администрацијата за храна и лекови на САД го одобрува XELJANZ (тофацитиниб цитрат) на Pfizer за возрасни со средно до сериозно активен ревматоиден артритис (РА) кои имале несоодветен одговор или нетолеранција кон метотрексат. 11/06/2012.
> Xeljanz, поевтина, но скапо пилула од пилула од 25.000 долари годишно за ревматоиден артритис, добива зелено светло од ФДУ. Матеј Херпер. Forbes.com. 11/06/2012.