Juxtapid (lomitapide) е лек кој главно ги намалува вкупните нивоа на холестерол, ЛДЛ и аполипопротеинот Б заедно со диета и други третмани кај лицата со хомозиготна фамилијарна хиперхолестеролемија , ретка, наследна состојба која предизвикува многу високи нивоа на ЛДЛ холестерол и кардиоваскуларни болест рано во животот. Juxtapid беше одобрен за употреба во САД од страна на Управата за храна и лекови во декември 2012 година.
Juxtapid само темелно се изучува кај луѓе со дијагностицирана хомозиготна фамилијарна хиперхолестеролемија - а не кај лица со други состојби кои предизвикуваат високи нивоа на холестерол. Во една студија, Juxtapid од 5 до 60 mg дневно бил администриран кај лица кои веќе земале други терапии за намалување на холестеролот за нивните многу високи нивоа на холестерол LDL. Оваа студија покажа дека додавањето на Juxtapid во други терапии ги намалило нивоата на LDL до 50%. Нивоата на триглицеридите, нивоата на аполипопротеин Б, нивоата на ВЛДЛ и вкупниот холестерол исто така беа значително намалени.
Друга студија ја испитуваше ефективноста и безбедноста кај лицата со иста медицинска состојба, при што земајќи Juxtapid сам за намалување на нивото на холестерол. На крајот на оваа студија, во доза од 1 mg / kg / ден, нивоата на LDL и нивоата на аполипопротеин B исто така беа намалени за околу 50%.
Иако овие наоди помогнаа во значително намалување на холестеролот кај оваа популација на пациенти, исто така, откри дека Juxtapid може да предизвика значителни несакани ефекти - вклучувајќи гастроинтестинални несакани ефекти и заболување на црниот дроб.
Дополнително, бидејќи овие студии траеле само до 78 недели, во моментов се спроведуваат други студии за да се утврди долгорочната безбедност и ефикасноста на Juxtapid.
Како работи?
Juxtapid го намалува LDL холестеролот со блокирање на протеинот на микрозомалниот триглицерид трансфер (MTTP), молекула во телото што ги спречува VLDL и хиломикроните да се прават во црниот дроб.
Бидејќи VLDL се претвора во LDL, ова исто така ќе ги намали нивоата на LDL во крвта.
Како треба да го земам овој лек?
Juxtapid треба да се зема со уста, со чаша вода, на празен стомак. Се препорачува лекот да се зема најмалку два часа по вечерата. Вашиот обезбедувач на здравствени услуги ќе изврши испитувања на крвта - вклучително и испитување на ензимите на црниот дроб и нивото на холестерол - пред да ви се препише Juxtapid.
Можни несакани ефекти
Зголемените ензими на црниот дроб и акумулацијата на маснотиите во црниот дроб се силно поврзани со земање на Juxtapid. Затоа, вашиот лекар ќе треба да направи периодичен крвен тест за да ги утврди нивоата на ензимот на црниот дроб, кои вклучуваат аланин аминотрансфераза, аспартат аминотрансфераза и алкална фосфатаза, покрај следење на нивото на холестерол. Поради овие несакани ефекти, Juxtapid носи "црна кутија предупредување" за хепатотоксичност, што е силно предупредување издадено од страна на Управата за храна и лекови поради фактот дека овој несакан ефект е забележан во студиите за испитување на безбедноста на лекот. Поради потенцијалниот штетен ефект на Juxtapid врз црниот дроб, вашиот лекар ќе се запише во ограничена програма, наречена Juxtapid REMS програма.
Според оваа програма, само лекарите и аптеките кои се сертифицирани за разбирање на лековите и неговите ризици можат да препишат и да го дистрибуираат Juxtapid.
Гастроинтестиналните несакани ефекти, како што се гадење, повраќање, металоиди, дијареа, запек и абдоминална болка, се најчесто пријавени несакани дејства кај луѓето кои земаат Juxtapid. Некои поединци, исто така, објавија дека имаат губење на тежината, болка во градите и замор додека земаат лекови.
Кој не треба да го земе?
Во моментов, Juxtapid е проучуван само кај луѓе дијагностицирани со хомозиготна фамилијарна хиперхолестеролемија поради нивниот висок ризик за кардиоваскуларни болести.
Затоа, не е познато дали Juxtapid е исто толку ефикасен кај лицата со други медицински состојби кои предизвикуваат високи нивоа на холестерол. Други луѓе кои треба да се консултираат со својот лекар пред да земат Juxtapid вклучуваат:
- Поединци со заболување на црниот дроб - Juxtapid може дополнително да ги зголемат ензимите на црниот дроб како трансаминазите и да ја зголемат маснотијата на црниот дроб.
- Луѓе со заболување на бубрезите - нивоа на јукстапид може да се зголемат во крвта.
- Жените кои се бремени - Juxtapid се покажало дека е штетно за фетусот во студии на животни. Жените способни за репродукција ќе треба да имаат негативен тест за бременост пред да започне со Juxtapid и ќе треба да користат некоја форма на ефективна контрола на раѓањето додека земаат лекови.
- Жените кои се грижат - Juxtapid не е опширно изучуван. Поради потенцијалот за развој на туморот кај глувците, препорачливо е да се прекине доењето - или лекот.
Интеракции со лекови
Постојат одредени лекови кои можат да комуницираат со Juxtapid, што може да резултира со влијание на концентрацијата на Juxtapid или други лекови во телото. Следното е краток список на лекови кои можат да комуницираат со Juxtapid, па ако земете еден или повеќе од овие лекови, треба да се консултирате со вашиот лекар.
- Витамините и хранливите материи растворливи во масти, како што се витамини А, Д, Е и К и омега-3 масни киселини , не можат да се апсорбираат истовремено со земање на Juxtapid.
- Juxtapid може да ги зголеми нивоата на крв во одредени крвни растворувачи , како што е варфарин, во крвта. Ова може да ви предизвика полесно крварење или модринки.
- Ако земате аторвастатин или симвастатин, Juxtapid може да ги зголеми нивоата на крвта на овие лекови. Вашиот лекар може да ја измени дозата на овие лекови додека земате Juxtapid.
Поради начинот на кој Juxtapid се метаболизира во телото, може да го зголеми нивото на крвта на другите лекови што ги земате - со што лековите се токсични. Тие вклучуваат одредени антифунгални лекови, антибиотици, антивирусни лекови, лекови за крвен притисок, лекови кои се користат за третман на горушица и природни производи (како што се goldenseal, грејпфрут). Затоа, треба да ги информирате сите доктори за здравствена заштита за сите лекови што ги земате, за да можат соодветно да ги прикажат потенцијалните интеракции со Juxtapid. Вашиот доктор може да одлучи да ја измени вашата доза на Juxtapid или други лекови ако се детектира интеракција.
Крајна линија
Juxtapid е првиот одобрен лек за намалување на холестеролот кој го инхибира MTTP. Иако студиите покажаа дека Juxtapid додава дополнителна способност за намалување на LDL кај поединци кои имаат семејна хомозиготна хиперхолестеролемија, постојат многу безбедносни проблеми поврзани со Juxtapid и неговата употреба е ограничена на оваа специфична болест поради овие ризици. Вашиот лекар ќе ги процени придобивките од земањето на Juxtapid, заедно со ризиците од доживување на несакани ефекти со лекот. Бидејќи долготрајните ефекти на земање на Juxtapid се непознати - вклучувајќи ја и нејзината способност за спречување на кардиоваскуларни болести - постојат студии кои тековно се во тек за да се испита ова.
Извори:
Cuchel M, Meagher EA, Theron HD, et al. Ефикасност и безбедност на микросомален триглицеридски протеински трансфер протеин кај пациенти со хомозиготна фамилијарна хиперхолестеролемија: студија со фаза 3 со една рака, со отворен знак. Lancet 2013; 381 (9860): 40-6.
Cuchel M, Bloedon LT, Szapary PO, et al. Инхибиција на микросомалниот триглицеридски трансфер протеин во фамилијарна хиперхолестеролемија. N Eng J Med 2007; 356: 148-156.
Juxtapid ® (lomitapide) Пакет Вметни. Aegerion Pharmaceuticals. Март 2016 година.