Една од уникатните карактеристики на ракот на простата е нејзината реакција на повлекување на тестостеронот . Оваа "Ахилова пета" на рак на простата била откриена во 1940-тите, кога се покажало дека хируршкото отстранување на тестисите предизвикало ремисија на рак. Во 1985 година, Lupron, лек за инекции што го постигнале истото, беше одобрен од страна на ФДА.
Лупрон работи со измама на тестисите за да го затвори своето производство на тестостерон.
Ефективност
Лупрон контролира рак на простата во просек од две до шест години кај мажи со метастатска болест и повеќе од десет години кога се започнува третманот пред да се открие метастазичното заболување при скенирање. Кога Lupron ќе престане да работи, други хормонални агенси како Casodex или Nilandron може да обезбедат привремена контрола, но нивното времетраење на ефектот (задржување на PSA надолу) обично трае помалку од една година.
Контроверзноста беснееше во академијата за тоа дали едноставно намалување на нивоата на ПСА точно укажува на тоа дека опстанокот на пациентот ќе биде продолжен. Така, овие денови, ФДА ќе одобри само нов лек ако фармацевтскиот производител го документира подобрувањето на преживувањето во проспективното, плацебо контролирано испитување. Докажаното подобрување на преживувањето е многу построг предизвик отколку што едноставно покажува дека лекот предизвикува привремен пад во нивоата на ПСА.
Зитига (abiraterone), која беше проучувана кај мажи со метастатска болест која станала отпорна на Lupron, докажаа дека ова доброволци со метастатски, рак на простата резистентен на лупун кои примале abiraterone покажале дека живеат 33% подолго од мажите кои примале плацебо.
Zytiga е дизајнирачка дрога која работи со искористување на релативно неодамнешното откритие дека отпорноста кон Lupron (дефинирана како рак на раст и покрај нулта тестостерон во крвта) не е резултат на клетките на ракот што научиле да растат без тестостерон.
Напротив, отпорот на Лупрон е резултат на клетките на ракот на простата кои научија како да произведат свој тестостерон внатрешно.
Неговиот антиканцерски ефект функционира со блокирање на суштински ензим кој се наоѓа во клетката на ракот, ензим кој е составен дел на синтетичкиот пат на тестостеронот. Нето резултатот е дека клетката на ракот е блокирана од производство на свој тестостерон.
Несакани ефекти
Несакани ефекти на Zytiga може да вклучуваат промени во нивоата на калиум во крвта, а во ретки случаи, дисфункција на црниот дроб. Zytiga, исто така, го подобрува дејството на холестерол апчиња како Lipitor и Crestor, така што нивната доза треба да се намали за да се компензира.
За да се одржат нивоата на калиум во нормалниот опсег Zytiga се администрира во комбинација со преднизон , форма на кортизон. Кортизон може да има и несакани ефекти. Повремено се поврзува со иритација на желудникот и стомачни чиреви. Високо ниво на шеќер во крвта, исто така, може да се појави кај луѓе кои имаат дијабетес.