Езетимиб е лек кој го намалува нивото на холестерол . Тоа е одобрено од ФДА од 2002 година и се продава како самостоен лек (Зета) во комбинација со симвастатин ( статин ) како Викторин. Сепак, езетимиб е малку контроверзен од неговото воведување, а експертите и понатаму се расправаат за своето соодветно место во третманот на липидните нарушувања.
Езетимиб
Езетимиб дејствува со блокирање на апсорпцијата на холестеролот од цревата.
Нормално, холестеролот апсорбиран од цревата го носат хиломикроните во црниот дроб, каде што се користи за неколку важни процеси. Кога количината на апсорбираниот холестерол е намалена од езетимиб, црниот дроб мора да го добие снабдувањето со холестерол со отстранување од липопротеините циркулирачки во крвотокот. Така, нивото на холестерол во крвта се намалува.
Општо земено, езетимиб или сам по себе или во комбинација со статин ја намалува количината на ЛДЛ холестерол во крвта за околу 15%.
Несакани ефекти на Езетимиб
Во принцип, езетимиб е добро толериран. Може да се појави гадење, дијареа и алергиски реакции. Додека беше пријавена миопатија (мускулни несакани ефекти) со езетимиб, слична на миопатија видена со статини , инциденцата на овој проблем се чини дека е многу помала отколку кај статините. Всушност, езетимибот може да се додаде во статинот со ниски дози, со цел да се постигне саканата редукција на холестеролот без миопатија која понекогаш се гледа со високи дози на статини.
Контроверзноста со Езетимиб
Кога езетимиб првпат бил одобрен, бил силно продаван како Викторин (езетимиб и симвастатин), а продажбата била брза. Може да се сетиш на чести реклами во тоа време споредувајќи ја твојата слатка, гнила тетка Сузи на големо парче јагоди со кратка лака. Тоа беше Викторин.
Излезе дека, иако овие реклами се водеа и додека Мерк продаваше милијарди долари на Викторин, објавувањето беше одложено (сомнително, некои велат) од клиничкото испитување спонзорирано од Мерк, наречено ЕНХАНС студија. ЕНХАНС имаше за цел да докаже дека Викторин ги подобрил атеросклеротичните плаки повеќе од симвастатин сам. Кога резултатите конечно беа објавени во 2008 година, беше дознаено дека луѓето третирани со Викторин направиле малку полошо (не подобро) од оние кои примале само симвастатин.
Поради овие негативни резултати (и фактот дека многумина сметаат дека доцнењето во пријавувањето на овие резултати е барем непристојно), продажбата на езетимиб е зафатена. И рекламите целосно исчезнаа.
Интересот за езетимиб се обнови до степен до 2014 година, кога беа објавени резултатите од испитувањето IMPROVE-IT. Во ова испитување, пациентите со акутен коронарен синдром (АЦС) биле рандомизирани да примаат сам Викторин или симвастатин. По 6 години, пациентите кои примале Виторин скромно ги подобрија клиничките резултати (помалку повторни пријави за ACS и помала потреба за последователни операции за бајпас или стентови ), но немаше разлика во преживувањето.
Анализа на подгрупи на испитувањето IMPROVE-It покажа дека речиси сите придобивки што се гледаат во групата Виторин може да бидат земени предвид кај пациенти со дијабетес.
Кај лица без дијабетес, не може да се покаже корист од додавање на езетимиб.
Кога треба да се користи Езетимиб?
Општо земено, употребата на езетимиб треба да биде доста ограничена. Упатствата објавени во 2013 година за холестерол не препорачуваат лекување на било кое одредено ниво на целен холестерол. Наместо тоа, тие се фокусираат на одлучувањето дали да користат лек за статин или не. Така, "секундарните" лекови за намалување на холестеролот како езетимиб имаат многу мало место според овие упатства. Докторите понекогаш препишуваат езетимиб и статини со ниски дози кај луѓе кои треба да бидат на статици со високи дози, но не можат да толерираат високи дози.
Исто така, езетимиб понекогаш се користи наместо статини кај пациенти кои едноставно не можат да земаат статини во било која доза.
Конечно, врз основа на студијата IMPROVE-IT, многу кардиолози сметаат дека е разумно да се користи езетимиб плус статин кај дијабетични пациенти кои имале неодамнешни АКС.
Освен овие неколку клинички ситуации, во моментов нема многу причина да се зема езетимиб.
> Извори:
> Cannon CP, Blazing MA, Giugliano RP, et al. Езетимиб Додадено на терапија со статини по акутни коронарни синдроми. N Engl J Med 2015; 372: 2387.
> Kastelein JJ, Akdim F, Stroes ES et al .; ENHANCE Инспекторите: Симвастатин со или без Езетимиб кај фамилијарна хиперхолестеролемија. N. Engl. J. Med. 358, 1431-1443 (2008).