Предностите и негативностите на циклооксигеназата

Лековите за спречување на COX можеби не е добра работа

Болка и воспаление, примарна жалба на повеќето луѓе во одреден момент од нивниот живот и честа дневна појава за многу луѓе со артритис, главно се предизвикани од циклооксигеназа, или COX, за кратко.

COX е ензим кој ги формира простаноидите - простагландините , простациклините и тромбоксаните - кои се одговорни за воспалителниот одговор.

Излегува дека COX не е лош, дури е неопходен за нормални клеточни процеси.

Лековите кои имаат за цел да го инхибираат COX за олеснување на воспалението, изгледаат како добра идеја, но со инхибиција на COX, има недостатоци.

COX-1 Versus COX-2

Во 1990-тите, беше откриено дека постојат две форми на ензимот COX-1 и COX-2. Вториот е помалку пожелно од двете. Се знае дека COX-1 е присутен во повеќето ткива. Во гастроинтестиналниот тракт, COX-1 ја одржува нормалната постава на желудникот и го штити стомакот од дигестивните сокови. Ензимот исто така е вклучен во функцијата на бубрезите и тромбоцитите. COX-2 првенствено се наоѓа на местата на воспаление.

И COX-1 и COX-2 може да предизвикаат болка и воспаление, но бидејќи COX-1 е толку корисен ензим, употребата на лекови за инхибиција можеби не е толку добра идеја.

НСАИЛ инхибираат COX

Нестероидни антиинфламаторни лекови (НСАИЛ), најчесто препишани за лекување на артритис, работат со инхибирање на простагландините. Традиционалните НСАИЛ, како што се ибупрофен и напроксен, можат да предизвикаат гастроинтестинални проблеми, вклучувајќи чирови .

Овие НСАИЛ се неселективни, што значи дека тие го инхибираат и COX-1 и COX-2. Инхибицијата на COX-2 од страна на традиционалните НСАИЛ е корисна за неговите антиинфламаторни ефекти, но недостатокот е инхибиција на COX-1 може да доведе до несакани ефекти како чирови, продолжено време на крварење и проблеми со бубрезите.

COX-2 селективни НСАИЛ

Во доцните деведесетти, фармацевтските компании развиле неколку лекови кои го насочуваат само COX-2, овие НСАИЛ биле Celebrex, Vioxx и Bextra.

Од нив, Celebrex е единствената дрога што останува на пазарот во САД и има црна кутија предупредување дека нејзиниот носи ризик од срцев удар и мозочен удар.

Од повлекувањето на Vioxx во 2004 година, американската администрација за храна и лекови ја разгледа целата класа на лекови, вклучително и сите НСАИЛ и COX-2 инхибитори кои беа продадени преку шалтер или со рецепт, и додаде предупредување за црна кутија во упатствата за пропишување .

Два други COX-2 инхибитори, Arcoxia и Prexige, кои се користат во други земји, биле одбиени од страна на ФДА. Преџиге беше отстранет од пазарот во Австралија и Канада поради слични компликации на црниот дроб.

Некои истражувачи веруваат дека, по наоѓање на ниско ниво на COX-2 во некои не-воспалени ткива, COX-2, исто така, може да игра улога во одредени нормални функции на телото, освен воспаление. Истражувачите во Велика Британија откриле дека COX-2 може да заштити од атеросклероза, медицински термин за стврднување на артериите, стеснување и затнувањето.

Додека НСАИЛ и COX-2 инхибитори се сметаат за значајни опции за третман кај пациентите со артритис , користа и ризиците мора да се земат предвид за секој поединечен пациент. Треба да се оцени ризикот од срцевина и најдобриот тип на НСАИЛ за употреба .

> Извори

> Фондација за артритис. НСАИЛ.

> Батон, Џоан М. Дискусија за специфични инхибитори на COX-2. Центар за артритис Џонс Хопкинс.

> Киркби Н, Лундберг М, Рајт В, Ворнер Т, Пол-Кларк М, Мичел, Ј. КХХ-2 Штетува против атеросклероза независно од локалниот васкуларен простациклин: Идентификација на COX-2 асоцираните патеки имплицираат Rgl1 и лимфоцитните мрежи. PLOS One. 2 јуни 2014 година.