Кои се агонистите на GLP-1 и како функционираат тие?

Како овој вид на лекови може да помогне во контрола на дијабетесот

Не инсулинските инјекции се вид на лек кој се инјектира субкутано во масно ткиво преку шприц или пенкало. Тие не се наменети да се користат како средство за третман на прва линија, но повеќето типови може да се користат во комбинација со орални дијабетични лекови, како и со инсулинска терапија.

Конкретно, агонистите на GLP-1 рецепторите се еден вид лекови кои не се инсулински инјектибилни, кој станува се попопуларен и истакнат, што го прави својот пат во првите редови на грижата за дијабетесот и истражувањата. Истражувањата покажаа дека овие видови на лекови, кога се користат во комбинација со исхрана и вежбање, како кратко дејство и долго дејство, може да им помогнат на пациентите со дијабетес тип 2 да ја намалат телесната тежина, да го намалат нивниот хемоглобин A1C (просек од 3 месеци од нивниот шеќер во крвта) , како како и потенцијално намалување на стапката на кардиоваскуларна смрт.

Тековните истражувања покажуваат дека овие лекови се супериорни во намалувањето на крвниот шеќер во споредба со многу различни типови орални лекови и не се инфериорни во однос на режимите на комбинирање како што е базалниот инсулин (инсулин со долго дејство), плус GLP-1 агонист наспроти базалниот инсулин , .

Како функционираат тие?

Овие видови на лекови функционираат затоа што луѓето со дијабетес тип 2 имаат намалување на инкретинскиот афект, што значи дека имаат помалку инкретински хормони. Еден инкретински хормон специфично, познат како пептид сличен на глукагон (GLP-1), е помал кај луѓето со дијабетес. GLP-1 вообичаено се ослободува од тенкото црево кога јадете, и работи да го забави процесот со кој храната го напушта стомакот, контролирајќи го шеќерот во крвта по оброците.

Придобивката од агонистите на GLP-1 е дека тие имитираат GLP-1 хормон со врзување за GLP-1 рецепторите и стимулирање на ослободување на инсулин, со што се намалува шеќерот во крвта. Агонистите на GLP-1, исто така дејствуваат на желудникот, мозокот, панкреасот и црниот дроб за да ги зголемат чувствата на полнота и да ги намалат крвните шеќери по оброк , што промовира губење на тежината и ја подобрува контролата на шеќерот во крвта.

Типично, тие не промовираат хипогликемија, бидејќи тие работат само кога има гликоза во вашиот систем. Ова е корист за оние луѓе кои се склони кон хипогликемија, меѓутоа кога се користи во комбинација со инсулин или сулфонилуреа, ризикот за хипогликемија се зголемува. Ако барате друга опција за управување со дијабетес, разговарајте со вашиот лекар за подобро да разберете дали оваа опција е во право за вас и може да ви помогне подобро да го контролирате вашиот дијабетес.

Ефекти врз телото

Мозокот: GLP-1 испраќа сигнал до мозокот, посебно на хипоталамусот, кажувајќи му дека ќе го намали внесот на вода и храна. Како резултат на тоа, лицето кое го зема агонистот на GLP-1 станува побрзо. Како што се чувствувате многу побрзо, веројатно ќе консумирате помалку храна и, како резултат на тоа, ќе изгубите тежина. Бидејќи вашето чувство за пиење може да се намали, исто така е важно да се запомни да се хидрира за да се спречи дехидрација.

Мускулите: GLP-1 го зголемува глуконеогенизмот во мускулите. Ова помага да се намалат шеќерите во крвта преку стимулирање на навлегувањето на гликоза од страна на клетките и зголемување на инсулинската чувствителност (колку добро вашето тело го користи инсулинот).

Панкреас: GLP-1 ја зголемува инсулинската секреција кога е во контакт со гликоза. Ова помага да се намали по оброците во крвта. Покрај тоа, GLP-1 ја намалува секрецијата на глукагон и ја зголемува секрецијата на сомостатин. Работата на Глукагон е да спречи премногу низок крвен шеќер. Кај лицата со дијабетес тип 2, глукагонот може да ги зголеми нивоата на гликоза во крвта, бидејќи нема доволно инсулин за да се намали шеќерот во крвта или ако телото е помалку способно да реагира на инсулин . Затоа, со намалување на излезот на глукагон, крвниот шеќер се намалува.

Црн дроб: GLP-1 го намалува хепаталниот (црниот) гликозен излез, кој помага да се намалат шеќерите во крвта. GLP-1 го зголемува глуконеогенизмот, што е метаболички пат кој генерира глукоза од супстанции кои не се јаглени хидрати, како протеини и масти. Како што се зголемува гликонеогенизмот, глукагонот (хормонот кој помага да се зголеми крвниот шеќер) рецепторите се намалуваат во црниот дроб, го инхибираат создавањето на гликоза и стимулираат земање на гликоза од клетките што помага да се намали шеќерот.

Желудник: GLP-1 ја намалува секрецијата на киселината и го намалува празнењето на желудецот, што забавува колку брзо ја остава стомакот, зголемувајќи ја полнотата, намалувајќи го брзиот крвен шеќер и често предизвикувајќи гадење. Намалената стапка со која храната го напушта стомакот резултира со намалување на внесот на храна, што обично дава губење на тежината. Губењето на тежината ја намалува отпорноста на инсулин, па оттука и намалување на крвниот шеќер.

Кои се различните видови на агонисти на GLP-1?

Агонистите на GLP-1 може да се поделат во две различни категории: формули со кратко дејство, кои обично се дозираат еднаш или двапати на ден или формули со долго дејство, кои се даваат еднаш неделно. Типот на GLP-1 што ќе го добиете ќе зависи од вашата историја на медицината, осигурување, личен избор и контрола на шеќерот во крвта. Некои агонисти на GLP-1 може да бидат скапи; затоа може да има смисла да го повикате вашето осигурување пред да добиете рецепт за да бидете сигурни дека можете да си го дозволите лекот.

Кратко дејствувачки GLP-1 агонисти - еднаш или двапати дневно инјектирање

Лекови: Еxenatide

Име на брендот: Byetta

Доза: Започнете со 5mcg два пати дневно 60 минути пред оброците и да се зголеми на 10mcg по еден месец.

Позитиви: Еден од најскапите видови на агонисти на GLP-1, веројатно поради тоа што бил најдолг.

Негативни: Мора да се даде 60 минути пред оброк кој може да биде неповолно.

Други размислувања: Byetta се излачува преку бубрезите и не се препорачува за луѓе со GFR од 30 или помалку.

Лекови: Лираглутид

Име на брендот: Виктоза

Доза: 0.6mcg за една недела и зголемување на дозата до 1.2mcg. Доколку целта на крвта е во целина, може да ја задржите оваа доза или да се зголеми на 1.8mcg како толерирана. Вашиот доктор треба да ве советува за тоа како да ја зголемите дозата.

Позитивен: Докажано е дека најмногу губи телесната тежина.

Негативни: Мора да се дава еднаш дневно. Пациентите пријавуваат висока инциденца на гадење, што е веројатно зошто има толку многу губење на тежината.

Лекови: Ликсисенатид

Име на брендот: Adlyxin

Доза: 10 mcg дневно за две недели, а потоа се зголемува до 20 mcg дневно.

Позитиви: Има релативно иста ефикасност како Биета.

Негативи: Мора да се дава дневно 60 минути пред првиот оброк на денот

Други размислувања: Се излачува преку бубрезите и треба да се избегнуваат со ГФР

Долго дејствувачки GLP-1 агонист - еднаш неделно инјектирање

Лекови: Ексенатид со долго дејство форма на Byetta

Името на брендот: Bydureon (пропишано како вијала со комплет или пенкало)

Доза: 2mg неделно, дадена еднаш неделно.

A1C намалување: Околу 1.3 проценти.

Позитиви: Дадени еднаш неделно; може да се препише преку пенкало.

Негативи: Бубрежно излачува и треба да се избегнува со GFR 30 или помалку. Покрај тоа, мерачот на иглата е густ (23G).

Други размислувања: Истражувањата покажаа дека тој е инфериорен во однос на Виктоза во однос на A1C редукцијата и може да биде макотрпен при дозирање (мора да се меша). Покрај тоа, многу луѓе се жалат на реакции на местото каде лекот се инјектира.

Лекови: Дулаглитид

Име на брендот: Trulicity (пенкало)

Доза: Започнете со 0.75mg неделно и зголемете се на 1.5mg за 6-8 недели.

A1C намалување: Околу 1,4 проценти.

Позитиви: Не треба рачно да се меша. Вие не треба да ја закачите иглата и може да го фрлите целиот пенкало во контејнер за остатоци откако ќе ја доставите дозата. Дозирана е еднаш неделно и има повисока A1C редукција од Виктоза.

Негативи: Не е покриено со сите осигурувања и може да биде скапо.

Кои се несаканите ефекти?

Кој треба да ги избегнува овие типови лекови?

Овој лек не се препорачува ако:

Исто така, лицата со дијабетес кои имаат намалена функција на бубрезите, со GFR (стапка на гломеруларна филтрација) или 30 или помалку, не треба да користат bydureon и byetta. Разговарајте за ренално дозирање со вашиот лекар ако земате други агонисти на GLP-1.

Нема доволно докази за поддршка на безбедноста кај пациенти кои се на дијализа, затоа избегнувањето на употребата на GLP-1 кај оваа популација е разумно.

Што е следно?

Додека лековите од дијабетес продолжуваат да се појавуваат и истражувањата се во тек за безбедни, поудобни и поефективни типови на агонисти на GLP-1, сигурно ќе видиме дека во иднина ќе дојдеме до повеќе лекови. Всушност, уште еден агонист на GLP-1 кој моментално аплицира за одобрување од FDA, семаглутид, се вели дека ги намалува ризиците од срцето за 26 проценти. И како бонус, оралниот семаглутид е во фаза II испитувања, што значи дека еден ден, агонистите на GLP-1 можеби нема да треба да се инјектираат.

> Извори:

> Дунган, К, ДеСантис, А. Агонисти на пептид 1 рецептор сличен на глукагон за третман на тип 2 дијабетес мелитус. UptoDate.

> Вишал, Гупта. Глукагон-како пептид-1 аналози: Преглед. Индија Ј Ендокринол Метаб. 2013 мај-јуни, 17 (3): 413-421.

> Смиловиц, Н, Доннино, Роберт, Шварцбард, Артур. Агонисти на пептидните рецептори слични на глукагон за дијабетес: Улога во кардиоваскуларните заболувања. Циркулација.