Isentress (ratelgravir) е инхибитор на интеграза- класа антиретровирусен лек кој се користи во третманот на ХИВ инфекцијата . Isentress беше првиот инхибитор на интеграза кој требаше да биде одобрен од страна на американската администрација за храна и лекови (ФДА).
Во октомври 2007 година, таа била лиценцирана за употреба кај возрасни кои имале отпорност на други антиретровирусни лекови . Но, до јули 2009 година, а подоцна и во декември 2011 година, ФДА ја прошири својата индикација, овозможувајќи употреба кај сите возрасни со ХИВ, како и деца на возраст од 2-18 години.
Isentress е меѓу лековите кои во моментов се препорачуваат како најпосакувани опции за терапија со ХИВ во САД
Формулации
Isentress е достапен во четири различни формулации:
- За возрасни и постари деца, Isentress е достапен како 400 mg филм-обложена таблета, овална форма и розова портокалова боја. Бројот "207" е врежан на едната страна.
- За деца кои не можат да земаат таблети, Isentress е достапен како 100 mg жвакаво (овална, беж, врежана од едната страна со "477", постигната за разделување) или 25 mg жвакаат (бледо жолта, круг, врежана од едната страна со "473 "). И двете се со вкус на портокал-банана.
- За помали деца кои не можат да земаат џвакање, Isentress е достапен во орална суспензија од 100мг со еден пакет. Оралната суспензија се меша со 5 ml вода и се администрира со орален шприц. Откако ќе се измеша, оралниот препарат треба да се употребува во рок од 30 минути, а остатокот веднаш да се фрли. Суспензијата е со вкус на банана.
Никогаш немојте да ги замените желудниците на Isentress или оралната суспензија за таблетите со Isentress филм-обложени, бидејќи формулациите не се биоеквивалентни. Употребувајте само како што е наведено (видете Дози подолу).
Дозирање
Треба да се пропише 400 mg на Isentress, филм-обложени таблети за возрасни и за постари деца кои можат да проголтаат таблети, и тоа:
- Возрасни: една 400mg таблета, земена двапати дневно
- За деца или адолесценти 55 фунти (25 кг) или повеќе: една 400 мг таблета, земена двапати дневно
Треба да се препишат таблети за џвакање со истентрас за деца со тежина од 44 килограми или повеќе кои не можат да ги проголтаат таблетите, и тоа:
- 44 килограми (20 килограми) на помалку од 62 килограми (28 килограми): 150 mg двапати дневно
- 62 килограми (28 килограми) на помалку од 88 килограми (40 килограми): 200 mg двапати дневно
- Над 30 килограми (40 килограми): 300 mg двапати дневно
Исунтрес орална суспензија или таблети за џвакање треба да се препишат за деца со тежина од најмалку 6,5 килограми до 25 килограми, и тоа:
- 6.5 фунти (3 кг) на помалку од 8,8 фунти (4 кг): 1мл (20мг) подготвена орална суспензија земена двапати дневно
- 8,8 килограми (4 килограми) на помалку од 13 килограми (6 килограми): 1,5 ml (30 mg) подготвена орална суспензија земена двапати дневно
- 13 фунти (6кг) на помалку од 17 килограми (8кг): 2мл (40мг) подготвена орална суспензија земена двапати дневно
- 17 килограми (8 килограми) на помалку од 24 килограми (11 килограми): 3 ml (60 mg) подготвена орална суспензија земена двапати дневно
- 24 килограми (11 килограми) на помалку од 30 килограми (14 килограми): 4 милилитри (80 килограми) подготвена орална суспензија земена два пати дневно или 75 mg таблети за џвакање земени двапати дневно
- 30 килограми (14 килограми) на помалку од 44 килограми (20 килограми): 5 ml (100 kg) подготвена орална суспензија земена два пати дневно или 100 mg таблети за џвакање земени двапати дневно
Лекарска администрација
Исентрис може да се зема со или без храна. Исентрас не може да се зема самостојно и мора да се препише како дел од комбинираната антиретровирусна терапија (КАРТ) .
Чести несакани ефекти
Најчесто забележани несакани ефекти (кои се случуваат во 2% или помалку случаи) се:
- Несоница
- Главоболка
- Вртоглавица
- Гадење
- Замор
Контраиндикации
Никој
Лекови-дрога интеракции
Ве молиме советувајте го Вашиот доктор ако земате било кој од следниве лекови бидејќи не се препорачува за истовремена администрација со Исентрас и може да се меша со биорасположивоста на лекот:
- Антибиотици базирани на рифампин: Рифасан, Рифатер, Рифамат, Римактан
- Антациди базирани на алуминиум или магнезиум (на пример, Tums, млеко од магнезиум, итн.)
Размислувања
Пациентите кои доживуваат алергиска реакција по започнувањето на Исентрис треба веднаш да се обратат до својот лекар. Третманот треба да се прекине и да се побара медицинска терапија ако осипот е придружен со треска, мускулни или зглобни болки, плускавци или рани, црвенило или отекување на очите, отекување на лицето или устата или проблеми со дишењето. Пациентите кои претходно доживеале хиперсензитивна реакција на Исентрас не треба да се преиспитуваат со лекот по решавањето на симптомите.
Студиите за животни не покажале ембрионски или фетални дефекти при раѓање за време на бременоста кај глувци или зајаци изложени на Isentress. Сепак, влијанието на Isentress врз доенчиња се уште не е утврдено, и како резултат на тоа, доењето не се препорачува за мајките кои го земаат Isentress.
Извори:
Одделот за здравство и социјални услуги (DHHS). "Упатства за употреба на антиретровирусните агенси кај ХИВ-1-заразени возрасни и адолесценти". Роквил, Мериленд.
ФДУ. "ФДА ја проширува употребата на ХИВ лекови за децата и адолесцентите". Сребрена пролет, Мериленд; 21 декември 2011 година.
Ројтерс. "Ажурирање 2-FDA OKs проширена употреба на Мерк е Isentress ХИВ лекови." 9 јули 2009 година.
Американската агенција за храна и лекови (ФДА). Пакет за одобрување на лекови - Име на лекот: Исентрас (ratelgravir) 400mg таблети. " Сребрена пролет, Мериленд; 12 октомври 2007 година.