Постојат лекови кои се користат во третманот на ХИВ кои можат да ја зголемат плазматската концентрација на одредени антиретровирусни агенси (АРВ) кога се користат во комбинирана терапија. Популарно познат како "бустери", лековите им дозволуваат на лекарите да ја намалат дозата и фреквенцијата на придружниот АРВ, истовремено намалувајќи го потенцијалот за несакани ефекти поврзани со лекот.
ХИВ-бустерите, исто така познати како фармакокинетски засилувачи, не треба да се мешаат со витамини или додатоци кои се продаваат како "имунолошки засилувачи", кои немаат познати особини ниту за спречување или за борба против ХИВ инфекцијата.
Воведување на ХИВ бустери
Кога инхибиторите на ХИВ протеаза (ПИ) беа за првпат откриени во средината на 1990-тите, еден од главните предизвици за истражувачите беше брзата брзина во која лековите се метаболизираа во црниот дроб и беа ослободени од крвотокот. Како резултат на тоа, ПИ потребни двапати - до три пати дневно дозирање. Не само што високите дози го зголемуваат ризикот од токсичност на лековите, товарот со висок пилула го прави сѐ потешко (и развојот на отпор е поверојатно).
Во 1996 година, дрога Норвир (ритонавир) била одобрена за употреба во ХИВ од страна на американската администрација за храна и лекови (ФДА). Додека лекот беше познато дека има антивирусни својства, наскоро беше откриено дека, дури и со многу ниски дози, може да го инхибира самиот ензим (CYP3A4) потребен за метаболизирање на PIs.
Откритието веднаш влијаеше на начинот на кој биле препишани ПИ. Денес, Норвир ретко се користи за неговото антивирусно дејство, туку за зголемување на ефикасноста на придружните ПИ, истовремено намалувајќи ги негативните ефекти поврзани со терапијата.
Лекот е исто така компонента на комбинацијата на фиксни дози PI, Kaletra (lopinavir + ritonavir).
(Ве молиме забележете дека - Норвир може да се меша со плазма концентрациите на други лекови кои може да ги земате, што понекогаш резултира со сериозни сериозни интеракции. Ве молиме советувајте го Вашиот лекар за било кои истовремени лекови што ги употребувате кога е пропишано Норвир или Калетра.)
Иднината на ХИВ бустер
Во последниве години, има голем фокус на развојот на другите ХИВ-бустери. Предвидено е дека слични агенси не само што може дополнително да ја прошират ефикасноста на ПИ, туку да го сторат истото и за другите класи на АРВ-потенцијално добиваат унифицирани, еднаш-дневни дози, притоа овозможувајќи поголема "простување" треба да се пропушти дозата или да има јаз во терапијата се случи.
Во 2012 година, полн 16 години по воведувањето на Norvir, вториот бустер лек конечно беше одобрен од страна на ФДА. Се покажало дека Tybost (cobicistat) , компонента на комбинираниот лек Stribild (elvitegravir + cobicistat + tenofovir + emtricitabine) со комбинација со фиксни дози, го инхибира и ензимот CYP3A4 и одредени цревни протеини за кои е познато дека влијаат на апсорпцијата на лекот.
Иако нема свои антивирусни својства, Tybost може да ја зголеми ефикасноста на елвитегравир, инхибитор на ХИВ интеграза, додека постигнува слични резултати со PIs Reyataz (atazanavir) и Prezista (darunavir) и нуклеотидниот аналог Viread (tenofovir).
Во почетокот на 2015 година, FDA одобри две комбинации на лекови со комбинација на дози кои вклучуваат Tybost, вклучувајќи ги и Evotaz (atazanvir + cobicistat) и Прескобикс (darunavir + cobicistat) .
Другите експериментални бустери се под истрага, вклучувајќи го и новиот инхибитор на CYP3A4, развиен од Sequoia Pharmaceuticals.
Извори:
Националниот институт за алергии и инфективни болести (NIAID). "Два нови протеаза инхибитори одобрени од страна на ФДА. Прехрамбената и Лекарската администрација ". NIAID Агенда за СИДА. Бетесда, Мериленд; Март 1996; 4-5.
Американската агенција за храна и лекови (ФДА). "ФДА одобрува нова комбинација на пилули за ХИВ третман за некои пациенти". Сребрена пролет, Мериленд; соопштение за медиумите објавено на 27 август 2012 година.
Gallant, J .; Коениг, Е .; Андраде-Вилануева, Ј .; et al. "Cobicistat Versus Ritonavir како Pharmacoenhancer на Атазанавир Плус емтрицитабин / Тенофовир Дизопроксил фумарат кај пациенти со инфицирани пациенти со лек-инфекција со ХИВ-тип: резултати од недела 48." Journal of Infectious Diseases. 1 јули 2013 година, 208 (1): 32-39 .
Бристол-Маерс Сквибб. "Евотаз (Atazanvir + cobicistat) - ЦЕЛОСНА ПРЕТПРИЕМНИ ИНФОРМАЦИИ". Њујорк, Њујорк.
Бристол-Маерс Сквибб. "PREZCOBIX - ЦЕЛОСНА ПРЕТПРИЕМНИ ИНФОРМАЦИИ". Њујорк, Њујорк.