Биорасположивоста и биоеквивалентноста се термини кои се користат во фармакологијата за да се опишат специфичните дејства и својства на лекот.
Биорасположивоста го опишува лицето од администрираната доза на активна циркулација во крвотокот откако лекот се доставува орално, интравенозно или на било кој друг начин (на пример, ректален, сублингвален, назален, трансдермален, итн.).
По дефиниција, лекот што се дава интравенски има биорасположивост од 100%, бидејќи се пренесува директно во крвотокот.
Постојат голем број на фактори кои можат да влијаат на биорасположивоста на лековите. Тие вклучуваат, меѓу другото:
- Физички својства на лекот, вклучувајќи полуживот на лекот
- Формулација на лекови (на пример, веднаш ослободување, времено ослободување)
- Гастроинтестинално здравје на пациентот
- Возраст на пациентот, кој може да влијае на брзината на метаболизмот на лековите
- Дали лекот се зема со или без храна
- Бубрежна (бубрежна) и хепатална функција (црниот дроб), која влијае врз клиренсот на лекот
Интеракции со други лекови или храна, исто така, може директно да се мешаат со биорасположивоста. При третманот на ХИВ / СИДА , на пример, антиретровирусниот лек Норвир (ритонавир), кој се користи за "засилување" на серумската концентрација на лекови на други ХИВ лекови, може исто така да ја зголеми системската биорасположивост на лекот како Виагра (силденафил цитрат) . При тоа, може значително да го продолжи полуживотот на Вијагра додека ги зголемува несаканите ефекти.
Спротивно на тоа, антацидите базирани на магнезиум и алуминиум (како Tums или млеко од магнезиум) можат значително да ја намалат биорасположивоста на многу ХИВ лекови кога се земаат истовремено - до 74% со лекови како Tivicay (dolutegravir) - и, притоа, потенцијално ги поткопуваат целите на терапијата.
Биоеквиваленцијата е термин кој се користи во фармакологијата за да се опишат два различни лековити производи кои, врз основа на нивната ефикасност и безбедност, се суштински исти.
Американската администрација за храна и лекови (FDA) ја дефинира биоеквивалентноста како "отсуство на значајна разлика во стапката и степенот до кој активната состојка или активната средина во фармацевтски еквиваленти или фармацевтските алтернативи ќе стане достапна на местото на дејството на лекот кога се администрира на иста мола доза под слични услови во соодветно дизајнирана студија. "
Биорасположивоста и биоеквивалентноста се директно меѓусебно поврзани со релативната биорасположивост (т.е. компаративната биорасположивост на една дрога во друга) е една од мерките што се користат за проценка на биоеквивалентноста на лековите.
За одобрување на FDA, генеричкиот лек мора да покаже 90% интервал на доверба (CI) и во степенот и стапката на биорасположивост во споредба со онаа на референтната дрога.
> Извори:
> Muirhead, G .; Wuff, M .; Филинг, А .; et al. "Фармакокинетски интеракции помеѓу силденафил и саквинавир / ритонавир". Британски весник за клиничка фармакологија. Август 2000; 50 (2): 99-107.
> Песна, јас; Borland, J .; Арија, Н .; et al. "Ефектот на додатоци на калциум и железо врз фармакокинетиката на > долтегравир > кај здрави субјекти". 15-тата меѓународна работилница за клиничка фармакологија на ХИВ и хепатитска терапија; Вашингтон; 19-21 мај 2014; апстракт P_13.
> У. С. храна и лекови администрација (ФДА). "Упатство за индустријата: Биорасположивост и студии за биоеквиваленција за лекови со орално администрирани лекови - Општи размислувања". Сребрена Спрингс, Мериленд.