Целосно упатство за диуретици

Уште од антиката, ние сме користеле диуретици за да пишаме повеќе. Некои диуретици како кофеин се присутни (мислам чај или безалкохолни пијалоци). Сепак, до дваесеттиот век, човештвото не го оствари фармаколошкиот потенцијал на диуретиците. Во 1937 година, истражувачите откриле диуретици на јаглеродни анхидрази. До 1957 година, истражувачите откриле многу посилни хлоротиазидни диуретици.

Диуретиците работат со зголемување на волуменот на урината што ја произведувате и менувате електролитните или телесните составни делови на вашето тело. Прилично едноставни концепти, нели? Сепак, различните биохемиски механизми со кои диуретиците функционираат е крајно тешко да се разберат. На пример, формирањето на урината вклучува концентрациски градиенти, осмоза, транспортери и така натаму.

Во општа смисла, диуретиците работат со ослободување на нашето тело од вишок течност волумен или "вода". Постојат многу болести кои се предизвикани со ослободување на течности, вклучувајќи хипертензија, срцева слабост, оток на мозок (едем), оток на очите (оток на очите) и оток секундарно на заболување на црниот дроб или бубрезите.

Пред да научиме како работат диуретиците, ајде кратко да го надминеме нефронот и анатомијата на бубрежните тубули. Впрочем, диуретиците работат со дејство на различни делови на нефронот, основната структурна единица на бубрегот која е одговорна за филтрирање на урината.

Погледнете Нефрон

Еве еден преглед на анатомија на нефронот:

  1. Крвта се пренесува од телото во бубрежниот корпус, кој е составен од гломерулус, зглоб на капилари и Бауман капсула. Бубрежниот корпускулус е првиот чекор во филтрацијата на урината.
  2. Гломерулот се поврзува со бубрежните тубули, систем на микроскопски туби кои се одговорни за изработка на урина. Првиот дел од бубрежната тубула е проксималната згрчена тубула.
  1. Проксималниот згрчена тубула се храни во јамката на Хенле. Првиот дел од јамката е опаѓачки екстремитет, а вториот е дебел асцендентен екстремитет.
  2. Асцедентниот екстремитет се храни во дисталната свиткана тубула.
  3. Дисталната свиткана тубула се закачува на собирниот канал.

Како што беше претходно споменато, различни диуретици работат на различни делови на бубрежната тубула. Севкупно, нефронот е одговорен за секретирање на отпадот во ултрафилтрат кој на крајот станува урина и реапсорбирачки хранливи материи и други добри состојки кои на нашето тело му се потребни како натриумски јони (Na + ), натриум бикарбонат (NaHCO 3 ), калиум јони (K + ), вода и речиси сите филтрирани глукози и амино киселини. (Технички, поголемиот дел од оваа реапсорпција на хранливи материи се одвива во проксималниот збиен тубул.)

Инхибитори на јаглеродната анхидраза

Инхибиторите на карбонски анхидрати како ацетазоламид дејствуваат со инхибиција на ензимската карбонска анхидраза лоцирана во проксималната згрчена тубула. Типично, јаглеродната анхидраза е одговорна за цицање на натриум (NHE3 антипоринт), калиум, вода, амино киселини и шеќери назад во крвта. Со инхибиција на овој ензим, лекови како ацетазоламид ја зголемуваат количината на вода во бубрежниот тубулен систем. Инхибиторите на карбонски анхидрати најчесто се користат за лекување на глауком .

Натриум-гликоза котранспортор 2 (SGLT2) инхибитори

Инхибиторите на натриум-гликоза котранспатор 2 (SGLT2) се фосфорилирани рибонуклеотиди кои преземаат дејство врз котранспортот на натриев глукоза лоциран во проксималната згрчена тубула. Тие ги инхибираат активностите на овој транспортер и ја намалуваат реапсорпцијата на јоните на гликоза и натриум во вашата крв. Со помалку јони на натриум реапсорбира помалку вода следи (осмоза), и благи резултати на диурезата. Иако SGLT2 лекови како што се кааглифлозин и дапаглифлозин се технички лесни диуретици, поради нивните шеќери, најчесто се користат за лекување на дијабетес. Ацетазолимид

Диуретици на јамка

Диуретиците на јамката како фуросемид го инхибираат транспортерот Na / K / 2Cl во дебелиот асцендентен циклус на Хенле; на тој начин, намалувањето на реапсорпцијата на натриум и вода во вашата крв. Бидејќи диуретиците на јамката, исто така, се плеткаат со реапсорпцијата на калиум, може да се појави губење на калиум. Доколку губитокот на калиум е доволно тежок, може да дојде до хипокалемија. Фуросемид се користи за лекување на хипертензија (висок крвен притисок), течност во белите дробови (пулмонален едем), генерализиран оток, хиперкалемија (опасно високо ниво на калиум) и хиперкалцемија или високи нивоа на калциум ( употреба надвор од етикетата).

Тиазиди

Тиазидите работат со навртување со Na / Cl транспортер во дисталната свиткана тубула. Покрај блокирањето на повторно земање на натриумови јони и вода, тијазидите исто така резултираат со губење на калиум. Тиазидите се користат како прва линија на третман на хипертензија; всушност, позната студија покажа дека тијазидите се поефикасни како прва линија на третман на хипертензија отколку АКЕ инхибитори.

Кога стапката на гломеруларна филтрација (мерка на функцијата на бубрезите) е многу ниска, тиазидите не функционираат добро. Забележано, тиазидите често се комбинираат со диуретици за синергистички ефект.

Во прилог на хипертензија, тиазидите се користат и за третман на бубрежни камења кои содржат калциум и дијабетес инсипидус (различен од многу почести тип 1 и тип 2 дијабетес мелитус).

Диуретици кои штедат калиум

Како што се викаат нивните имиња, диуретиците кои штедат калиум работат со зголемување на волуменот на урина без губење на калиум. Калиумот-штедење како спиронолактон или амилорид дејствуваат на собирните тубули, но користат различни механизми на дејство.

Спиронолактонот го антагонизира алдостеронот на лошо разбран начин. Алдостерон е стероиден хормон произведен од надбубрежниот кортекс. Со антагонизирање на ефектите на задржувањето на алдостерон, калиум, натриум и вода се намалува. Спиронолактонот често се користи за да се спречи губењето калиум, предизвикано од диуретици на тиазид и јамка. Оваа дрога исто така се администрира по срцев удар или се користи за лекување на алдостеронизам од било која причина.

Амилорид ги блокира натриумовите канали во колективната тубула и на тој начин ја блокира реапсорпцијата на водата во вашето тело. Како спиронолактон, амилоридот често се користи за да се спречи губењето на калиумот предизвикан од други диуретици.

Осмотски диуретици

Осмотичните диуретици минуваат низ вашето тело непроменето. Кога осмотски диуретик како манитол ќе влезе во бубрежните тубули, тие се подготвуваат во вода со помош на осмоза. Освен тоа, осмотичните диуретици во васкулатурата надвор од бубрегот (мислам на мозокот или окото), исто така, можат да ја намалат водата и да го намалат отокот.

Освен третманот за отекување на очите (глауком) и оток на мозок (зголемен интракранијален притисок), осмотичните диуретици исто така се користат за ренална инсуфициенција, секундарно за зголемено ослободување на растворот, што резултира од хемотерапија или рабдомиолиза (мускулен дефект). Со други зборови, со разредување на лековите и битките на мускулите во нефронот, помалку стрес се поставува на бубрезите.

Vaptans

Вазорецепторните антагонисти или ваптаните (ковиваптан и толвтаптан) се нова класа на лекови. Тие работат преку антагонизам на вазопресин или антидиуретичен хормон и овозможуваат вашето тело да лачи вода без вода. Како таква, vaptans помагаат со хипонатремични состојби дефинирани со ниска концентрација на натриум во крвта како што е SIADH.

Повеќето диуретици дискутирани во оваа статија се достапни со рецепт. Сепак, можете да купите некои диуретици без рецепт. Иако само зголемувањето на волуменот на урината и замрзнувањето со нивото на електролитот може да звучи бенигно, кога се земаат неправилно, диуретиците може да предизвикаат дехидрација и потенцијално смртоносна електролитен дисбаланс (збрка со вашите телесни соли). Диуретиците, исто така, можат да ја влошат цирозата, срцева слабост или ренална инсуфициенција. Ве молиме земете диуретици само откако ќе се консултирате со вашиот лекар, особено ако имате проблем со балансот на течности.

На крајот, ако се прашувате за кофеин, истражувањата покажуваат дека кога здраво лице пие кофеин пијалаци, губењето на течноста не е поголемо од обемот на конзумирање пијалаци, а статусот на хидратација не е компромитиран. Со други зборови, ако сте здрави тогаш кофеинот е безбеден.

Извори:

Eaton DC, Pooler JP. Поглавје 8. Регулирање на балансот на калиум. Во: Eaton DC, Pooler JP. eds. Ренална физиологија на Вандер, 8е . Њујорк, Њујорк: McGraw-Hill; 2013.

Сем Р., Пирс Д, Ивс Н.Е. Диуретични агенси. Во: Katzung BG, Trevor AJ. eds. Основна и клиничка фармакологија, 13е . Њујорк, Њујорк: McGraw-Hill; 2015.