8 Видови на прогестин во комбинирани контрацептивни таблети

Хормонските ефекти се разликуваат за прогестините

Сите комбинирани апчиња за контрацепција содржат естроген (обично етинил естрадиол ) и еден од осумте видови на прогестин. Терминот прогестин се користи за секоја природна или вештачка супстанција која има својства слични на природниот прогестерон. Прогестините се категоризираат според генерација, што укажува само кога тие се запознаваат со пазарот, а не разлика во нивната хемиска структура или како тие дејствуваат.

За подобро да се разбере како може да се класифицира прогестин, корисно е да се разјаснат видовите на ефекти кои прогестин може да ги има врз женското тело :

• Прогестационите ефекти помагаат да се спречи овулацијата и да се намали менструалното крварење.
• Андрогените ефекти се сметаат за несакани несакани ефекти, како што се појава на акни и растење на влакна на телото.
• Естрогените ефекти најмногу зависат од износот на етинил естрадиол во таблетите. Овие ефекти помагаат во андрогените ефекти.

1 -

Норетиндрон

Норетиндронот е прва генерација на прогестин достапни во монофазни, бифазни и трифазни формулации. Има ниска прогестациона и мала естрогенска активност. Таа има тенденција да биде помалку андрогена од втората генерација на прогестини (левоноргестрел и ногестрел), но повеќе андрогени отколку поновите прогестини, како дезогестрел. Во ниски дози (секоја пилула која содржи помалку од 50 mcg етинил естрадиол), овој прогестин ги подобрува липидните профили со зголемување на HDL и намалување на LDL холестеролот.

2 -

Норетиндрон ацетат

Норетиндроне ацетат е прогестин со ниска прогестациона активност и мали естрогени ефекти. Тоа е прва генерација на прогестин. Таа има тенденција да биде помалку андрогена од втората генерација на прогестин, но повеќе андрогени отколку поновите прогестини, како дезогестрелот. Брендот Естростеп е дизајниран за поблиску да имитира природен менструален циклус на жената преку обезбедување зголемување на нивото на естроген со постојана доза на прогестин. Тоа е единствениот трифазен бренд со овој прогестин. Оваа марка може да биде корисна за жени кои имаат мали несакани дејства поврзани со естрогени како гадење, мигрена или задршка на течности со други комбинации на пилули.

3 -

Етинодиол диацетат

Етинодиол диацетат е прва генерација на прогестин со средна прогестациона активност. Има минорни естрогенски ефекти и мала андрогена активност. Етинодиол диацетат е дериват на норэтиндрон, па затоа лесно се конвертира во норетиндрон во телото. Апчиња за контрацепција кои содржат етинодиол диацетат имаат тенденција да бидат поврзани со зголемено крварење и следење на раните или средните циклуси во споредба со другите комбинирани апчиња. Сепак, повисоките дози на естроген може да се спротивстават на веројатноста за пробивање на крварењето , па затоа пилулите што содржат повисоки нивоа на естроген може да го олеснат овој несакан ефект.

4 -

Левоноргестрел

Левоногестрел е втора генерација на прогестин и е најшироко пропишаниот контрацептивен прогестин во светот. Има високи прогестациони и андрогени ефекти. Левоногестрел негативно влијае на серумските липопротеини. Достапни се неколку ниско-дозирани естрогенски марки кои го содржат овој прогестин. Контролата на раѓање на левоноргестрел, исто така, е одобрена од ФДА за итна контрацепција (како План Б Еднократен и Следен избор ). ФДА изјави дека сите комбинации на апчиња со овој прогестин се безбедни и ефикасни за итна контрацепција според методот Yuzpe. ФДУ, исто така, одобри три продолжени циклуси на пилули кои го користат овој прогестин- сезон , сезона и либрел .

5 -

Норгестрел

Норгестрел (втора генерација на прогестин) е мешавина од неактивен и активен изомер-декстро-норгестрел (неактивен) и левоноргестрел (биолошки активен). Норгестрел има високи прогестативни и силни антиэстрогени ефекти, додека исто така е висок во андрогената активност.

6 -

Дезогестрел

Дезогестрел е трета генерација на прогестин со висока прогестациона селективност, минимизирајќи ги андрогените ефекти и естрогенската активност. Тоа покажува помало негативно влијание врз метаболизмот, зголемување на телесната тежина, акни и други несакани ефекти типични за постарите прогестини. Тоа покажува позитивни ефекти врз липопротеините како што се гледа од мало зголемување на ХДЛ холестеролот. Клиничките испитувања покажуваат можеби поголем ризик од нефатална венска тромбоза со таблети со дезогестрел наспроти оние со левоноргестрел. Mircette (мала доза на естроген / дезогестрел пилула) обезбедува пократок плацебо интервал, кој може да биде корисен за жени кои имаат мигрени, дисменореа или други негативни проблеми во текот на таа недела. Достапна е и ниска естрогена / различна тазограстелска трифазична пилула, Циклофеа.

7 -

Норгестамат

Норгестамите, трета генерација на прогестин, имаат висока прогестациона активност додека покажуваат мали естрогени ефекти и имаат тенденција да бидат помалку андрогени. Исто така, има минимален ефект врз липопротеините во серумот, како и врз метаболизмот на јаглени хидрати. Ниските андрогени ефекти на norgestimate резултирале со успешен третман на акните. Всушност, апчиња за контрацепција кои содржат norgestimate се единствените одобрени од FDA за намалување на акните. Ortho Tri-Cyclen Lo е бренд кој обезбедува norgestimate и средна доза на естроген. Значи оваа пилула може да биде корисна во намалувањето на несаканите ефекти, како што се гадење и повраќање, додека не предизвикуваат зголемена инциденца на следење (обично асоцирани со апчиња со низок естроген).

8 -

Дроспиренон

Дроспиренон е единствениот прогестин добиен од 17a-spirolactoneis. Тоа помага да се потисне секрецијата на хормоните кои ја регулираат водата и електролитите на телото. Исто така, има ниска андрогена активност. Дроспиренон и естроген се чини дека ги намалуваат симптомите поврзани со благиот ПМС (зголемен апетит, негативно расположение и задржување на водата). Дроспиренон може да предизвика повисоки нивоа на калиум, па жените со бубрезите, црниот дроб или надбубрежната болест не треба да го користат. Брендот YAZ и Beyaz имаат 24 дена активни таблети и четири дена плацебо апчиња. Оваа комбинација може да предизвика помалку флуктуации на хормоните отколку типичните пакувања на пилули. YAZ, исто така, е одобрен од ФДА за да помогне во лекувањето на предменструалното дисфорично нарушување, како и лекување на умерени акни кај жени на возраст од 14 години и нагоре.

> Извор:

> Прогестин (орален пат, парентерална рута, вагинален пат). Национална библиотека на САД. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmedhealth/PMHT0011857/?report=details.