Златен стандарден третман за Паркинсонова болест (PD) е терапија со лекови . Практично сите достапни лекови делуваат за зголемување на нивото на допамин во мозокот. Начинот на кој одреден лек го остварува овој подвиг има многу врска со неговата ефективност и потенцијални несакани ефекти.
Леводопа во третманот на моторните симптоми
Леводопа е лек од прва линија за PD-мозочните клетки кои го користат леводопа како градежен блок за производство на повеќе допамин.
Леводопа работи со практично нормализирање на моторните симптоми, со што се чувствувате помалку цврсти, повеќе мобилни и пофлексибилни. За жал, не лечи ПД и не може да го запре основниот процес на болеста.
Леводопа, исто така, има несакани ефекти. Овие несакани ефекти, сепак, обично може да се елиминираат со комбинирање на леводопа со други лекови. На пример, еден главен пропратен ефект на леводопа кога се користи сам е гадење - резултат на премногу допамин циркулира во крвотокот на телото, наместо во мозокот. За да се спречи гадење и да се зголеми износот на леводопа во допир со мозокот, леводопа често се дава со друг тип на лекови наречен инхибитор на допа декарбоксилаза (DDI). DDI ја блокира конверзијата на леводопа во допамин во крвотокот на телото, со што му овозможува на повеќе леводопа да стигне до мозокот и да го спречи гадењето.
Најчестата форма на DDI што се користи во повеќето земји е карбидопа. Комбинацијата на леводопа и карбидопа е позната под трговското име Синемет.
Во повеќето земји нивоата на карбидопа / леводопа се означуваат како дел - броителот (врвен број) е износот на карбидопа во секоја таблета, а деноминаторот (долен број) на количината на леводопа. На пример, комбинацијата од 25/100 е составена од 25 милиграми карбидопа и 100 милиграми леводопа.
Карбидопа / леводопа е исто така достапен во формулацијата со контролирано ослободување позната како Sinemet CR. Формулациите на Синемет со контролирано ослободување овозможуваат забавено ослободување на времето на леводопа во крвотокот, што помага да се олеснат флуктуациите на абење на крајот на дозата, како и нарушувањата на спиење во ноќта.
Други допамински лекови
Иако леводопа ефективно ги третира симптомите на Паркинсонова болест , сепак болеста и понатаму напредува и се влошува со текот на времето. Паркинсоновата болест ги оштетува мозочните клетки што го прават допамин или кои ја конвертираат леводопа во допамин. Како што напредува болеста, станува сè потешко да се стимулира производството на мозокот на допамин . Затоа, ние им требаме алтернативни начини за одржување на нивоата на допамин во мозокот доволно високо за да го поддржиме нормалното функционирање на моторот.
Бидејќи клетките за производство на допамин се оштетени од болеста, ние мора да навлеземе во други клетки кои не можат да произведуваат допамин, но да дејствуваат поефикасно да го користат постоечкиот допамин. Две класи на лекови можат да го направат ова:
- лекови кои директно ги стимулираат клетките кои користат допамин - "допамински агонисти"
- лекови кои го инхибираат распаѓањето на допаминот во организмот и со тоа ги зголемуваат нивоата достапни за мозокот - "COMT и MAO инхибиторите"
Допамински агонисти во Паркинсонова болест
Постојат неколку агонисти на допамин, како што се:
- (Мирапекс) Прамипексол
- (Requip) Ропинирол
- (Неупро) Ротиготин
Сите овие лекови ги имитираат ефектите на допаминот кај одбрани допамински рецептори, кои се клетки кои ги зголемуваат ефектите на допамин во мозокот.
Овие лекови можат да предизвикаат несакани ефекти како вртоглавица, низок крвен притисок и психијатриски нарушувања, па затоа мора да се стартуваат како многу ниска доза и само постепено да се зголемуваат под раководство на невролог на лицето.
COMT инхибитори и инхибитори на МАО
Инхибиторите на COMT (катехол-О-метилтрансфераза) и инхибиторите на МАО-Б (моноамин оксидаза тип Б) работат да го блокираат дефектот и инактивацијата на допаминот во телото и мозокот.
Ако COMT е блокиран или инхибиран, на пример, повеќе леводопа може да го достигне мозочниот систем за контрола на мозокот. Најчестите COMT инхибитори се (Tasmar) толкапон и (Comtan) ентакапон. COMT инхибиторите се особено корисни за луѓето со моторни флуктуации.
Но, како и повеќето лекови, COMT и MAOI инхибитори имаат несакани ефекти. На пример, пет до десет проценти од пациентите кои земаат КОМТ инхибитор развиваат дијареа. Ова обично значи дека лекот мора да се прекине. Два до три проценти од луѓето кои земале толкапон развиваат сериозни проблеми со црниот дроб, кои бараат внимателно следење на функцијата на црниот дроб, кога на лекот или целосно прекинување на употребата на лекот. Етакапон не ги има овие проблеми со црниот дроб.
Инхибиторите на MAO-B, како што се (Eldepryl) selegiline и (azilect) rasagiline, го спречуваат ензимот МАО-Б да го разградува допаминот во самиот мозок.
Селегилин се користи првенствено за да се спречат или да се олеснат моторните флуктуации на крајот на дозата. Неговите ефекти се многу лесни. Сегегилин некогаш се веруваше дека делува како невропротективен лек кој спречува понатамошно оштетување на невроните на допаминот во мозокот. Излегува дека овој неуропротективен ефект на селегилин е мал или не постои.
Од друга страна, расагилинот изгледа дека е пообедистен во однос на неговите потенцијални невропротективни ефекти, но жирито сѐ уште е надвор од овој клучен ефект на лекот. Разагилин најчесто се користи во раните и умерените Паркинсонови болести за да се намалат моторните флуктуации. Потребни се повеќе докази за ефективноста и безбедноста на разагилинот.
Крајна линија
Додека леводопа е најдобриот лек за лекување на моторните проблеми на Паркинсонова болест, понекогаш може да се започне со други лекови како допамински агонисти или МАО инхибитори, особено ако симптомите на лицето се благи. Овие лекови, исто така, може да се додадат на терапијата со леводопа за да се контролираат моторните флуктуации.
Добрата вест е дека додека Паркинсоновата болест не е излечива, постојат начини да се справите со болеста и да го подобрите секојдневното функционирање и квалитетот на животот на вашето сакано лице.
Извори:
Американското здружение за фармацевти во здравствениот систем, Леводопа и Карбидопа
Коноли, БС, Ланг, АЕ (2014). Фармаколошки третман на Паркинсонова болест: преглед. JAMA , Apr 23-30; 311 (16): 1670-83.
Р. Пахва и К.Е. Лионс (уредници), Прирачник за Паркинсонова болест ; 4-ти издание, Њујорк, Издавачи за здравствена заштита Informa, 2007.