Во зависност од изворот, во 1928 или 1929 година, Сер Александер Флеминг открил дека "сокот од мувла" може да ги убие бактериите на садовите Петри. Флеминг и други на Оксфордскиот универзитет потоа изолирале пеницилин од овој сок од мувла. Меѓутоа, поради Втората светска војна, Британците не можеа да произведат пеницилин во доволни количини, па така Соединетите Држави го презедоа производството и го направија широко достапен пеницилин.
Пред широкото воведување на антибиотици во 1940-тите, луѓето рутински ќе умреле од пневмонија, септикемија (инфекции во крвта), гонореа и многу повеќе. Воведувањето на пеницилин го најави антибиотската возраст.
Кои се пеницилините?
Пеницилините се или природно или полусинтетичко соединение кое е составено од прстен β-лактам (бета-лактам) поврзан со тиазолиден прстен. Пеницилините, исто така, имаат странични синџири со варијабилен состав. Овие странични синџири ја одредуваат антибактериската активност на секој поединечен пеницилин.
Постојат пет класи на пеницилини:
- Природни пеницилини (Пеницилин Г)
- Аминопеницилини (ампицилин)
- Penicillinase-отпорни пеницилини (мислам клоксацилин и нафцилин)
- Антипевдомонални пеницилини (мислам тикарцилин)
- Проширен спектар на пеницилини (мислам на пиперацилин)
Механизам на дејствување
Во најголем дел, пеницилините се бактерицидни (наспроти бактериостатски ) и директно ги убиваат бактериите без да се мешаат со репродукција.
Така, пеницилините брзо може да убијат подложни бактерии.
Поточно, пеницилините се врзуваат за протеините што врзуваат пеницилин (ПБП), кои се пептидази (ензими) во ѕидовите на бактериите. Кога пеницилин има висок афинитет за специфични PBP на бактерии, тој функционира подобро.
Со врзување за ПБП, пеницилините го инхибираа собирањето на пептидогликанот и вкрстувањето и со тоа ја нарушија структурата на клеточниот ѕид.
Овие изгореници во бактерискиот клеточен ѕид предизвикувајќи бактерии да се самоуништуваат (автолиза).
Повеќето бактериски убиства се јавуваат за време на експоненцијалната фаза на раст на репродукцијата на бактериите.
Во најголем дел, пеницилините се активни само против грам-позитивни бактерии. Грам-негативните бактерии имаат слој на липополисахарид или надворешна мембрана што им отежнува на пеницилините да го прекршат клеточниот ѕид и да пристапат до ПБП.
За да функционира воопшто, прстен на пеницилин бета-лактам мора да остане непроменет. Како главно средство за отпор, многу бактерии се еволуирале за да произведат бета-лактамази, ензим кој го топи пеницилинот бета-лактамски прстен и го прави бескорисен.
Третман
Пеницилините се достапни како таблети, капсули и раствори за инјектирање. Пеницилините обично се добро апсорбирани од гастроинтестиналниот тракт и широко распространети низ телото. Во најголем дел, пеницилините се излачуваат со урина.
Иако моделот на бактериска резистентност сериозно ја инхибира ефикасноста на пеницилините, во многу случаи, пеницилините може да се користат за лекување на разни инфекции, вклучувајќи:
- Горни респираторни инфекции како пневмонија
- Инфекции на уринарниот тракт
- Септикемија
- Коскени и зглобни инфекции
- Менингитис
- Интра-абдоминални инфекции
- Сексуално преносливи инфекции како гонореја и сифилис
Забележано, пеницилините биле употребени надвор од етикетата за лекување на тифусна треска и Лајмска болест.
Несакани ефекти
Општи несакани ефекти на пеницилините вклучуваат блага дијареа, гадење, повраќање, главоболка и вагинален квасец. Понекогаш, пеницилините може да предизвикаат генерализиран осип, коприва и посериозна хиперсензитивност или алергиски реакции како анафилакса и акутен интерстицијален нефрит.
Најдобар третман за алергија на пеницилин е избегнување на пеницилин. Ако имате несакани ефекти од употребата на пеницилин, ве молиме известете го Вашиот лекар пред да ги препише таквите лекови.
Иако вистинската пеницилинска алергија што резултира со анафилакса е ретка појава кај 1 до 5 случаи на 10.000 случаи на терапија со пеницилин - бидејќи цефалоспорини имаат слична хемиска структура со пеницилини, луѓето кои се алергични на пеницилини обично не се пропишани цефалоспорини и обратно.
Во 1940 година - малку повеќе од 10 години по откривањето - тимот на пеницилин кој помогнал да се открие лекот забележал дека бактериите во нивната лабораторија биле микрореволуционирани за да станат отпорни на пеницилини и веќе произведувале пеницилиназа (бета-лактамаза). Имајте на ум дека бактериската отпорност е античка и долго пред откривањето на антибиотици.
Денес, отпорноста на антибиотици е голема јавна здравствена грижа и е нешто што сите можеме да го спречиме. На пример, важно е за сите да сфатиме дека антибиотиците се одлични, но тие не се борат против сите инфекции - конкретно вирусни инфекции. Понатаму, доколку ви препишан антибиотик од вашиот лекар, ве молиме пополнете го целиот курс на лекување.
Извори:
Aoki FY. Глава 45. Принципи на антимикробната терапија и клиничка фармакологија на антимикробните лекови. Во: сала Ј.Б., Шмит Г.А., Вуд Л.Х. eds. Принципи на критична нега, 3е . Њујорк, Њујорк: McGraw-Hill; 2005 година.
Референца на дрога на Mosby за здравствените работници, второ издание објавена од Елсевиер во 2010 година.