Индикации, предности и несакани ефекти на третманот
Фосфодиестеразата-4-инхибитори (PDE4), како што е Daliresp (roflumilast), се нова категорија лекови за хронична опструктивна пулмонална болест (COPD ) и други белодробни заболувања. Овие лекови работат за да го задушат воспалението во дишните патишта за луѓе кои се отпорни на стандарден третман. Daliresp (roflumilast) е единствениот PDE4 инхибитор кој во моментов е одобрен во САД.
Како работат фосфодиестеразата-4-инхибитори
Лекарствата како што е Daliresp функционираат со блокирање на ефектите од фосфодиестеразата 4, ензим кој работи за да се прекине молекулата наречена цикличен аденозин монофосфат (cAMP). Резултираното зголемување на cAMP (поради тоа што не е поделено со фосфодиестераза 4) дејствува за намалување на воспалението белите дробови меѓу другото.
Белегот на ХОББ е хронично воспаление, а луѓето со ХОББ и астмата често имаат преголема продукција на PDE4 кои придонесуваат за ова воспаление.
Со намалување на воспалението, лековите како што е Daliresp може да ја намалат халуциналната хиперпродукција карактеристична за ХОББ и да го намалат ремоделирањето на дишните патишта.
Што прават инхибиторите на PDE4?
Со зголемување на нивоата на cAMP и намалување на воспалението, PDE4 инхибиторите можат да го намалат бројот на егзацербации на COPD и да ја подобрат функцијата на белите дробови. Преку зголемување на cAMP, тие исто така може да предизвикаат некоја бронходилатација.
Важно е да се напомене дека овие лекови не ги поправаат белите дробови, тие работат наместо да го намалат воспалението и да спречат понатамошно оштетување и егзацербација на симптомите.
Услови каде што Daliresp (Roflumilast) може да се користи
Услови за кои Daliresp може да се користи вклучуваат:
- ЦОПД
- Астма
- Псоријаза
- Псоријатичен артритис
Кога се користат?
PDE4 инхибиторите како Daliresp се користат за подобрување на функцијата на белите дробови кај луѓе со стабилна ХОББ кои се отпорни на стандарден третман.
Со ХОББ се чини дека се од најголема корист за луѓето со хроничен бронхитис, кои имаат чести влошувања на нивната болест .
Бидејќи овие лекови работат на хронично воспаление, тие не се користат за акутни напади на ХОББ или астма, туку за хронично одржување на болеста.
За разлика од инхалираните бронходилататори, Далиресп е еднаш дневно, орален лек за кој е утврдено дека ја подобрува функцијата на белите дробови кај пациенти третирани со салимерол и Спирива (тиотропиум).
Ефектот на инхибиторите на PDE4 се чини дека е адитивен со кортикостероидите.
Несакани ефекти
Главните несакани ефекти на PDE4 инхибиторите вклучуваат дијареа, гадење и главоболки. Тоа може да предизвика губење на тежината, така што тежината треба да се следи за време на третманот и предизвика некои психолошки симптоми за некои луѓе.
Интеракции
Поради неговиот метаболизам со цитохром P-450, PDE4 инхибиторите може да ги попречат (зголемат или намалат) другите лекови кои исто така се метаболизираат на овој начин, на пример, лекови како што се еритромицин, циметидин, апчиња за контрацепција, некои лекови за напад и многу повеќе.
Исто така познат како: PDE4, селективни фосфодиестераза-4 инхибитори
Извори:
Фергусон, Г. и Б. Мари. Управување со стабилна хронична пулмонална опструктивна болест. UpToDate. Ажурирано 01/21/16.
Мулхал, А., Дроге, В., Ернст, Н., Панос, Р., и М. Зафар. Инхибитори на фосфодиестераза 4 за третман на хронична опструктивна пулмонална болест: преглед на сегашните и развојните лекови. Експертско мислење за истражните дроги . 24 (12): 1597-611.
Рид, Д., и Н. Фам. Рофлумиласт: роман третман за хронична опструктивна пулмонална болест. Анали на фармакотерапија. 2012. 46 (4): 521-9.
Национална библиотека на САД. MedlinePlus. Roflumilast. Ажурирано 15.08.12. https://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/meds/a611034.html