Цефалоспорините се една од најшироко пропишаните класи на лекови во светот. Шансите се дека сте наишле на овие антибиотици дури и ако не сте запознаени со името. На пример, меѓу другото, Кефлекс (цефалексин) се користи за лекување на инфекции на кожата. Дополнително, Rocephin (цефтриаксон) се користи за лекување на пневмонија .
Постојат пет генерации на цефалоспорини.
Кои се цефалоспорините?
Цефалоспорините за прв пат биле откриени во канализациона вода покрај брегот на Сардинија во 1945 година. До 1964 година, првиот цефалоспорин бил пропишан.
Цефалоспорините се структурно слични со други антибиотици. Како и пеницилините, цефалоспорините имаат бета-лактамски прстен прикачен на прстен на дихидротиазол. Завитката на овој дихирдотиазол прстен се различни странични синџири, чиј состав овозможува различни цефалоспорини со различна фармакологија и антимикробна активност.
Цефалоспорините имаат три различни механизми на дејство:
- Врзување на специфични протеини што врзуваат пеницилин.
- Инхибиција на синтезата на клеточниот ѕид.
- Активирање на автолитички (само-деструктивни) ензими во бактерискиот клеточен ѕид
Цефалоспорините се поделени во пет генерации. Сепак, различни цефалоспорини во истата генерација понекогаш се хемиски неповрзани и имаат различни спектри на активност (мислам цефамицини).
Генерализација научена на многу здравствени работници е дека со следните генерации на цефалоспорини, грам-позитивното покривање се намалува, додека грам-негативното покривање се зголемува.
Еден до 3 проценти од сите луѓе се алергични на цефалоспорини. Во реалноста, сепак, овој број е веројатно повисок, бидејќи луѓето со алергии на пеницилин не често се препишуваат цефалоспорини.
Прва генерација на цефалоспорини
Првата генерација на цефалоспорини доаѓа во орални и интравенски форми. Тие се активни против Viridans стрептококи, групата А хемолитични стрептококи, Staphylococcus aureus, E. coli , Klebsiella и Proteus бактерии. Како и сите други цефалоспорини, цефалоспорините од првата генерација не работат на ентерококи.
Примери на цефалоспорини од првата генерација вклучуваат следново:
- Цефалексин (Кефлекс)
- Cephradine
- Цефадроксил
- Цефазолин (интравенозно и интрамускулно)
Генерално, цефалоспорините од првата генерација може да се користат за борба против кожата и другите инфекции на меките ткива, инфекции на респираторниот тракт и инфекции на уринарниот тракт. Интравенозните цефалоспорини од првата генерација може да се користат како профилакса по чисти хируршки процедури. Од особена важност, преваленцата на MRSA ја намали ефикасноста на цефалоспорините од првата генерација како средство за профилакса и третман.
Втора генерација на цефалоспорини
Генерално, цефалоспорините од втората генерација се поактивни против грам-негативните организми, што ги прави повеќе корисни во многу клинички ситуации.
На пример, цефалоспорините од втората генерација се активни против соеви на Proteus и Klebsiella. Втора генерација цефалоспорини, исто така, се борат против Х.
грип - причина за пневмонија, сепса и менингитис. Сепак, цефалоспорините од првата генерација се генерално сеуште подобри во лекувањето на грам-позитивните инфекции.
Примери на цефалоспорини од втора генерација вклучуваат следново:
- Цефокситин (цефамицин)
- Цефотетан (цефамицин)
- Цефуроксим (орален и интравенозен)
- Цефпрозил
Втората генерација цефалоспорини го третираат следново:
- Синузитис
- Отитис медиум (инфекција на уво)
- Мешани анаеробни инфекции, вклучувајќи перитонитис и дивертикулитис
- Профилакса по колоректална хирургија
Втора генерација цефалоспорини немаат активност против Pseudomonas aeruginosa.
Цефалоспорини од трета генерација
Голема предност на антибиотиците од третата и четвртата генерација е значително проширената покриеност со грам-негативни бактерии.
Покрај тоа, третата генерација цефалоспорински цефтазидим е активна против Pseudomonas aeruginosa, бактерија која може да предизвика инфекции на кожата кај луѓе со нормални имунолошки системи (мислам по изложеност на под-хлорирана топла када или базен), како и пневмонија, крвни инфекции и така натаму кај оние со ослабен имунолошки систем (сметаат дека пост-хируршки и хоспитализирани пациенти).
Постојат неколку трета генерација цефалоспорини. Разговорот за сите нив ќе биде надвор од опсегот на овој член. Ајде да се фокусираме на цефтриаксон (Rocephin) кој има бројни употреби, вклучувајќи:
- Инфекции на долниот респираторен тракт
- Инфекции на кожата и меките ткива
- Некомплицирана гонореа
- Инфекции на уринарниот тракт
- Отитис медиуми
- Пелвична воспалителна болест
- Хируршка профилакса
- Бактериска септикемија (инфекција во крвта)
- Менингитис
- Коскени инфекции
- Заеднички инфекции
- Интра-абдоминални инфекции
Четврта генерација на цефалоспорин
Цефепимот е единствената достапна (цефалоспоринска) четврта генерација одобрена од ФДА. Како третата генерација на цефалоспорин цефтазидим, цефепимот е активен против Pseudomonas aeruginosa. Понатаму, цефепимот е поактивен против ентеробактер и цитробактер бактерии. Конечно, цефепимот има грам-позитивна покриеност споредлива со цефтриаксон.
Еве некои клинички користи за цефепим:
- Умерена до тешка пневмонија
- Тешка инфекција на уринарниот тракт
- Инфекции на кожата и меките ткива
- Комплицирани интраабдоминални инфекции
Петта генерација цефалоспорин
Во 2010 година, FDA го одобри Ceftaroline (Teflaro), единствената петта или напредна генерација на цефалоспорин. Како цефепим, цефтаролинот е потентен антибиотик кој треба да биде резервиран за сериозна инфекција. Поточно, тој е активен против инфекции со резистенција на мувли, како што е MRSA ( S. aureus отпорни на метицилин ) и VRSA ( S. aureus, отпорни на ванкомицин ) . Оваа дрога исто така се инјектира и е пропишана за борба против пневмонија стекната во заедницата и сериозни инфекции на кожата и меките ткива. За среќа, цефтаролинот е безбеден и има мала способност да предизвика отпор.
Како што сега можете да го цениме, цефалоспорините се извонредно разновидна класа на антибиотици со широка покриеност. Сепак, како и кај повеќето антибиотици, отпорноста на антибиотици е грижа за многу лекари, епидемиолози, службеници за јавно здравство, пациенти и сл.
Бактериската отпорност делумно се должи на преголема преписка на лекарите; Сепак, ние како пациенти можеме да помогнеме во борбата против развојот на отпор. На пример, не треба секогаш да очекувате или да барате дека вашиот лекар ќе ви даде антибиотици за лекување на инфекција која многу добро може да биде вирусна по природа. (Антибиотиците се неефикасни против вирусите.) Понатаму, кога се пропишани антибиотици, императив е да го завршите целиот курс, дури и ако "се чувствувате подобро".
Извори:
Гуглиелмо Б. Антиинфективни хемотерапевтски и антибиотички агенси. Во: Пападакис М.А., Мекфи С.Ј., Рабуу МВ. eds. Тековна медицинска дијагноза и третман 2015 . Њујорк, Њујорк: McGraw-Hill
Статијата насловена како "Дијагноза и управување со реакциите на хиперсензитивност на цефалоспорините" од М.Х. Ким и Ј.М. Ли од Астма, алергија и имунологија, објавени во 2014 година.
Презентација насловена како "Употреба и важност на цефалоспорините во човечката медицина" од страна на JH Powers на ФДА.